中文名 | (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 |
英文名 | Delamanid |
别名 | 地依麦迪 迪拉马尼 德拉马尼 OPC-67683 迪拉马尼 分枝杆菌细胞壁合成抑制剂(DELAMANID) (R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]恶唑 (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 |
英文别名 | Delamanid OPC-67683 (2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE (R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole (2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole |
CAS | 681492-22-8 |
化学式 | C25H25F3N4O6 |
分子量 | 534.48 |
密度 | 1.45 |
熔点 | 195-196℃ |
沸点 | 653.7±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 氯仿 (微溶),乙酸乙酯 (轻微,超声处理) |
酸度系数 | 3.99±0.20(Predicted) |
存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White to Light Yellow |
物化性质 | 生物活性 Delamanid (OPC-67683)是一种新型的抗肺结核药物,具有良好的胞内杀菌活性,在细胞中具有高积累率。 |
体外研究 | Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex. Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis. Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration. |
体内研究 | Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.871 ml | 9.355 ml | 18.71 ml |
5 mM | 0.374 ml | 1.871 ml | 3.742 ml |
10 mM | 0.187 ml | 0.935 ml | 1.871 ml |
5 mM | 0.037 ml | 0.187 ml | 0.374 ml |
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